问题：镇痛药物：可普芬
类型：推荐
提问：9494
等级：▲
版块：药物化学(jaywoo,合成小象,)
信誉：100%
回复：4
阅读：2245
时间：2004-11-16 15:41:24 编辑加入/取消收藏订制/取消短消息举报该贴

[通用名称]ibuprofen and codeine phosphate（布洛芬和磷酸可待因）特芬待因

[性状] 薄膜衣片，除去包衣显白色。本品为复方制剂，每片含磷酸可待因12.5mg和布洛芬200mg。

[药理作用] 本品为中枢性镇痛药可待因和非甾体抗炎药布洛芬组成的复方制剂。可待因与中枢神经系统内的阿片受体结合，抑制痛觉初级传入神经末梢由于伤害性刺激传入引起的致痛物质的释放，从而产生强大的镇痛作用，同时缓解疼痛引起的紧张、焦虑情绪，减轻对疼痛的恐惧感，提高患者对疼痛的耐受能力。布洛芬抑制参与前列腺素生物合成的酶——环氧化酶，阻碍前列腺素的合成而产生镇痛作用。可待因和布洛芬合并用药，作用于机体的不同部位和受体，产生相同的镇痛效应，显示有协同作用。实验室研究证实，本品在小鼠扭体法、小鼠热板法和大鼠甩尾法3种镇痛模型中均显示确切的镇痛效果，口服镇痛半数有效剂量（ED50）在小鼠扭体法为64.9mg·kg-1，小鼠热板法为513.0 mg·kg-1，大鼠甩尾法为67.1 mg·kg-1。实验结果经生物统计学处理证实，可普芬的2组份的镇痛药效有极好的协同作用。以大鼠甩尾法进行的镇痛时效关系研究表明，可普芬（商品名）口服后吸收迅速，15min起效，40min～50min达作用高峰，镇痛作用可持续2h左右。

[药动学] 本品中的磷酸可待因口服后被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰脏等器官；易于透过血脑屏障，也能透过胎盘；血浆蛋白结合率为25%左右，T1/2为2.5h～4h，血浆峰浓度出现在60min～120min；主要代谢物为葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。布洛芬口服易吸收；血浆蛋白结合率为99%，服药后1.2h～2.4h血药浓度达峰值；用量200mg时血药浓度为22～27μg·mL-1，用量400mg时为23～45μg·mL-1，用量600mg时为43～57μg·mL-1；一次给药后T1/2一般为1.82h，服药5h后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12h内关节液浓度高于血浆浓度；在肝内代谢，24h内排出全部药物，60%～90%经肾由尿排出，一部分随粪便排出。

[适应证] 中度的手术后疼痛、癌痛、脊柱僵硬痛、头痛、牙痛、关节痛和骨骼肌痛等。

[用法与用量] 口服，成人首次剂量2片，如需再服，每4～6h服用1～2片，最大剂量每日6片，连续服用不超过7d。

[药物不良反应] 偶有轻微不良反应，如呕吐、乏力、多汗、便秘等，停药后可自行消失。

[禁忌证] 对本品过敏者禁用。

[注意事项] ①不明原因的疼痛应在医生诊断后遵医嘱服用。②有胃炎、胃肠道溃疡者不宜经常服用。③心功能不全及高血压患者慎用。④12岁以上儿童遵医嘱服用，12岁以下儿童禁用。⑤因本品中的磷酸可待因可透过胎盘，并可自乳汁排出，故孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。⑥老年患者慎用。

[临床评价] 可普芬在北京307医院、天津肿瘤医院、北京首钢总医院、空军总医院、北京积水潭医院和武警总医院等6家医院进行的临床研究结果显示本品有良好的镇痛疗效。癌痛患者服用本品后的止痛效果明显，对中、重度癌痛的完全缓解率为20%，部分缓解率为65.2%，总有效率为85.9%；对中度癌痛患者的止痛效果更好，总有效率为91.9%，疼痛缓解持续时间5h左右。各次用药的止痛疗效比较，首次用药与末次用药的起效时间、疼痛强度差值及疼痛缓解持续时间经统计学检验无明显差别，说明可普芬的镇痛效应没有明显的耐受性。可普芬对外科手术后中度疼痛有明显的止痛效果，镇痛总有效率为85.1%，对中度疼痛的止痛起效时间为15 min～40min，而对重度疼痛的止痛起效时间稍慢，约25 min～105min。

临床单独应用磷酸可待因30mg和60mg只对轻、中度疼痛有效，布洛芬1.2g和1.8g 只对轻度疼痛有效。而可普芬在临床疗效研究中服用1～2片，虽然可待因和布洛芬的剂量比单用低，但能缓解中、重度疼痛。说明可普芬制剂中的可待因和布洛芬有很好的协同镇痛作用。布洛芬有抗炎和解热镇痛作用，其口服吸收迅速，经代谢消除，血浆药物浓度下降，但关节腔液仍保持较高药物浓度，适合治疗骨关节炎和风湿性关节炎疼痛。可以预计，可普芬在治疗骨关节痛和风湿性关节痛方面，比单用布洛芬有更强的镇痛作用。

[规格包装] 每片含布洛芬200mg和磷酸可待因12.5mg。铝塑包装，每板12片。

[贮藏条件] 遮光、密闭，保存于阴凉干燥处。有效期暂定3年。

[生产企业] 国药集团工业股份有限公司北京顺义分公司

[厂址] 北京顺义区光明南街8号

[批准文号] 国药准字H20020514

回复人：admin,★ (论坛管理员-欢迎大家访问化学化工论坛) 时间：2004-11-16 21:53:40 编辑	1楼
已经打分了

回复人：hongdong,▲ (致力于药学合成) 时间：2005-01-16 02:46:18 编辑	2楼
这算什么呀。作广告呀布洛芬抗炎可待因镇咳

回复人：henny1284,▲ (药物化学) 时间：2005-04-11 16:08:17 编辑	3楼
这算什么呀。作广告呀

回复人：liyong2050,▲ (渴望化工知识的化工技术员) 时间：2005-11-17 13:25:33 编辑	4楼
你是销售人员把，或者是制药厂的，在大广告阿！

问题讨论没有结束...

您尚未进入本论坛,登录之后才可以回贴

6msec