问题：甘草黄酮的研究进展
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时间：2004-11-18 13:39:58 编辑加入/取消收藏订制/取消短消息举报该贴

在我国甘草药用历史悠久，得到广泛的应用。传统医学认为其有益气补中、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药等功效，有“十方九草”之说。甘草为豆科（Leguminosae）甘草属（Glycyrrhiza Linn.）多种植物的根和根茎。据《中华人民共和国药典》2000年版一部记载其原植物有3种，即乌拉尔甘草G. uralensis Fisch.、胀果甘草G. inflate Bat和光果甘草G. glabra L.。随着药学及其相关学科以及科研设备的发展，人们对甘草的认识也越来越丰富。甘草中主要含有甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分，具有广泛的生理活性。甘草酸目前研究较深入。由于近年来人们发现其中黄酮类成分有较强的生物活性，已成为新的研究热点。现对甘草黄酮的国内外研究进展综述如下。

1 提取工艺

高素莲等进行了甘草总黄酮提取工艺的研究：将甘草根茎室温干燥后粉碎（60目），用95%乙醇室温浸渍48h，提取液滤过，滤液于70℃水浴中减压浓缩成稠膏状，加热水搅拌溶解后，依次用石油醚、醋酸乙酯萃取3次。醋酸乙酯萃取液用5%Na2CO3水溶液萃取。碱水溶液用浓盐酸调至pH5～6后，再用醋酸乙酯萃取，减压浓缩醋酸乙酯，于60℃恒温干燥至恒重，即获得棕黄色的甘草总黄酮。

乔仲和等对不同的转化分离剂Mg(OH)2、Ca(OH)2、Sr(OH)2、Ba(OH)2、重金属（Pb、Zn）选择试验，确定Ca(OH)2为综合性能最佳的转化分离剂。将提取过甘草酸的甘草渣用热水提，在其提取液中加入Ca(OH)2充分搅拌后加入Na2CO3离心分离，取其上清夜，减压浓缩后用HC1沉淀，离心分离，冷水洗沉淀。真空干燥即得黄酮类化合物。此法可将甘草渣中各类成分很容易分离，工艺条件简单，分离彻底，成本较低。

对甘草黄酮采取微波辅助提取法和超声场介入提取法不仅避免了传统提取法的弊端还大大提高了提取效率。

2 化学成分

2.1 黄酮类：夏佛托苷（schaftoside）、异夏佛托苷（isoschaftoside）、佛来心苷（violanthin）、异佛来心苷（isoviolanthin）、芒柄花素（formononetin）、芒柄花苷（ononin）、4’7-二羟基黄酮（4’7-dihydroxyflavone）、甘草黄酮A（licoflavone A）等。

2.2 异黄酮类：异芒柄花苷（isoononin）、黄甘草苷（glycyroside）、黄甘草异黄酮A（eurycarpin A）、甘草异黄酮A（licoisoflavone A）、黄甘草异黄酮B（eurycarpin B）、毛蕊异黄酮（calycosin）等。

2.3 查耳酮类：甘草查耳酮A（licochalcone）、异甘草苷（isoliquiritin）、刺果甘草查耳酮（glypallichalcone）等。

2.4 二氢黄酮类：甘草苷（liquirtin）、6’’-O-乙酰基甘草苷、甘草素（liquiritinin）等。

3 药理作用

3.1 抗氧化作用：生物体在需氧代谢过程中的氧化还原反应伴有超氧阴离子自由基、羟自由基等生成，可以引发生物膜多不饱和脂肪酸发生脂质过氧化反应。损伤膜结构及功能，损伤糖、蛋白质及核酸等生物大分子，导致功能和代谢紊乱。从而导致一些疾病（衰老、心血管病、炎症、肿瘤等）的发生，因而研究中药有效成分的抗氧化作用对预防、治疗这些疾病可能发挥重要作用。

甘草类黄酮属查耳酮和二氢黄酮，均为含有酚羟基的化合物。其对脂质过氧化终产物丙二醛（MDA）的生成具有明显抑制作用，对超氧阴离子自由基和羟自由基有明显的清除作用。朱少华等也证明甘草黄酮具有明显清除自由基，抑制脑组织脂质过氧化的作用。甘草中黄酮对Fenton反应生成的羟自由基具有较强的直接清除作用，效果明显优于甘露醇，其清除羟自由基的IC50是甘露醇的1/255，其抑制羟自由基生成的IC50是甘露醇的1/139。傅乃武等报道了14种甘草黄酮类化合物对4种活性氧（超氧阴离子自由基、羟自由基、单线态氧、过氧化氢）的清除效应，光甘草黄酮和甘草查耳酮A对过氧化氢溶血的抑制效应最明显；有10个甘草黄酮类化合物明显对抗卟啉衍生物（HPD）的溶血；甘草查耳酮A和4’-甲氧基-4-羟基查耳酮对羟自由基的清除作用最为显著。国外有学者从甘草黄酮降低β-胡萝卜素损耗，抗低密度脂蛋白（LDL）氧化的角度阐明甘草黄酮抗氧化机制，并论述了这一机制与抗过敏、抗血栓、抗肿瘤、抗炎等作用之间的关系。

3.2 抗肿瘤作用：G9315是从胀果甘草中提取的含6个黄酮体的复合物，可有效预防巴豆油对小鼠皮肤的促癌作用，对巴豆油诱发的不同细胞的脂质过氧化有明显对抗作用，表明G9315的抗促癌作用可能与抗氧化作用有一定关系。进一步研究发现G9315可显著抑制巴豆油诱发的耳水肿及其诱发的放射性同位素32P渗入Hela细胞磷脂部分，说明它具有抗促癌作用，并能有效抑制促癌剂诱发的磷脂合成增加；还能明显对抗环磷酰胺引起的小鼠骨髓微核细胞增多，具有抗突变作用。可明显抑制CCI4所致肝微粒体的损伤。由此可见，甘草黄酮类混合物G9315是具有抗促癌、抗致突作用。另有报道认为光果甘草中黄酮类化合物在体内、体外有抗肿瘤活性，异甘草素导致DU145、LNCaP前列腺癌细胞株S和G2/M期生长停止，可作为治疗前列腺癌候选药物。董青等研究发现甘草中黄酮成分对小鼠骨髓巨噬细胞（BMC）及腹腔巨噬细胞（PEC）及L929细胞无直接毒性作用但能诱导BMC和PEC产生具有杀伤作用的细胞毒因子，初步证明此细胞毒因子为肿瘤坏死因子（TNF-α）。

3.3 抗HIV：黄酮类化合物抗HIV作用的靶点主要是转录酶和整合酶。其抗HIV活性与B环C-2和C-3之间有无不饱和双键及A环C-5和C-7有无羟基取代有关。近年来人们发现甘草黄酮对HIV病毒有很强的抑制增殖作用，已成为新的研究热点。

3.4 保肝作用：甘草黄酮可缓解CCl4引起的小鼠血清中血清谷丙转氨酶（GPT）及乳酸脱氢酶（LDH）活性的增高。CCl4经肝微粒体酶细胞色素P450激活后生成·CCl3，·CCl3可攻击肝细胞膜上磷脂分子，引起脂质过氧化或与肝微粒体脂质和蛋白质发生共价结合，损伤肝细胞膜结构与功能的完整性，从而使胞浆内可溶性酶渗入血液中。甘草黄酮可能由于保护了CCl4所致的肝细胞损伤，减少了GPT及LDH渗入血液，从而降低CCl4中毒小鼠血清GPT及LDH活性。再者甘草黄酮可显著抑制CCl4中毒小鼠肝内MDA含量的增高。小鼠预先以甘草黄酮处理，可抑制乙醇诱导的小鼠肝脏MDA含量的增高和还原性谷胱肽（GSH，—抗氧化体系）的耗竭，其作用呈剂量依赖性。电镜检验证实甘草黄酮可保护乙醇所致的肝细胞超微结构的损伤，这一作用与甘草黄酮清除由酒精激活产生的氧自由基有关。但乙醇ig后再用甘草黄酮未见保护作用，可能与其经胃吸收快慢有关。

3.5 抗溃疡：FM100（甘草除去甘草甜素后得到的富黄酮类成分）具有抗实验消化性溃疡的作用。其抗溃疡作用的甘草黄酮单体有：甘草苷、甘草素、异甘草苷等。李仁等从提取甘草甜素剩下的药渣中得到富黄酮组分，已被我国批准为用于治疗抗溃疡病的二类新药。

3.6 抗心律失常：甘草黄酮能够对抗乌头碱、BaCl2、冠脉结扎、CaCl2-Ach混合液、氯仿、哇巴因诱发大鼠和小鼠的心律失常。说明其抗心律失常作用机制是多方面的。

4 结语

国内外学者对于甘草黄酮的提取工艺优化、化学成分分离及药理作用的研究取得了丰硕的成果。随着相关实验的开展，人们又发现其有许多新的生物活性，有着很大的研发价值。在药理作用方面目前多集中于复合物的研究，相信在不久的将来人们对甘草黄酮的认识会更加深入，使之更好的造福于人类。

回复人：lv_degang,▲ (医药行业) 时间：2005-05-15 09:27:06 编辑	1楼
good,very good

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