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提问:sxy2874
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时间:2006-03-02 15:03:13  编辑    加入/取消收藏    订制/取消短消息    举报该贴    

请问各位化工高手:噻酮和氮酮哪个的渗透效果更好一些?麻烦告知一下,万分感谢!!
回复人:672672,★★★★ (我的化工博客:http://672672.blog.sohu.com) 时间:2006-03-02 15:22:55   编辑 1楼
以下资料供参考:

噻酮促渗剂在医药方面可作为外用药的辅料。它属于双亲型促渗剂,对亲水和疏水性药物均有促渗作用,而且可以与药物配制成不同的剂型:溶液、乳剂、霜剂、栓剂、膜剂、软膏和贴膏。如果不加促渗剂,施用治疗计量的药物,一般难于透皮吸收。噻酮的作用机理首先是克服表皮角质层的屏障。由于皮肤给药的特点是使药物直接进入血液,而且可以直接作用于给药部位,从而可以大幅度地提高药物的生物利用度、减少药物的用量,延长药效,缩短治疗时间,至于药物能否透皮吸收,以及效果如何,这与促渗剂的促渗效果和药物的分子结构及分子量均有关系。然而医学家和医药学家们期望开发出理想的促渗剂,使绝大多数的药物实现皮肤给药的方法。特别对于那些参胃有刺激性,参内脏有毒副作用,生物利用度低,药效持续时间短,价格昂贵的药物。

噻酮的急毒实验证明,由于其毒性极小,致使LD50值测不出来(氮酮的LD50值为7.3+0.8g/kg)。这表明噻酮用于作医药和化妆品的辅料,比氮酮安全可靠。

促渗剂对小劈碱的促渗效果实验证明,噻酮可使小劈碱提高生物利用度11.56倍,而氮酮提高3.86倍。由此看出,噻酮对小劈碱的促渗效果是氮酮的2.99倍。

由于噻酮具有较强的促渗作用,因此对于某些用氮酮不能实现透皮吸收的药物变为可能,从而扩大了透皮吸收药物的品种和范围,而且噻酮比氮酮的用量要少。

由于噻酮比氮酮安全以及对皮肤无任何不良反应,所以在施用方面,可以比氮酮的用量大一些(实际上不一定需要)。上述情况证明,噻酮在用于医药和化妆品方面是比氮酮更理想的促渗剂。至于在其它方面的应用,就更不言而喻了。

噻酮是选用新工艺合成,价格与氮酮相当,产率≥90%,精品纯度≥99.5%,不仅价廉而且物美。




回复人:sxy2874, () 时间:2006-03-02 15:29:06   编辑 2楼
谢谢您的回答





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