问题：【技术转让】技术转让:国外头孢米诺、头孢硫脒、头孢呋辛钠、头孢孟多酯钠和头孢匹罗生产技术(已经国内验证)
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时间：2006-08-19 09:46:23 编辑加入/取消收藏订制/取消短消息举报该贴

硫酸头孢匹罗包括头孢噻肟酸的制备，头孢匹罗氢碘酸盐的制备、硫酸头孢匹罗的制备、硫酸头孢匹罗精制方法合成；采用此种方法合成硫酸头孢匹罗收率较高，而且国内已有7-ACA足量供应，工艺成熟，对产品的质量控制提供了比较有利的条件。成本的大大降低主要是关键中间体2,3-环戊烯并吡啶的很好回收和树脂的活化的技术。
头孢克肟由7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧基苄酯（A，国外简称GCLE）经Wittig反应、水解反应制备，GCLE国外已大规模工业化生产。主环的酰化反应以侧链羧酸的2-苯基苯并噻唑的S-羧酸酯进行，2-苯基苯并噻唑的S-羧酸酯的活性较高，与头孢菌素类的主环进行酰化，收率非常好，已成为合成某些头孢类产品的经典之法；侧链活性酯已有国产原料供应。
头孢米诺钠为韩国工艺，采用7-ACA全合成。从7-ACA→TMACA→上保护中间体→7α-甲氧基→7－BAMCA→米诺钠。国内为数不多技术，其中TMACA为国内头孢必要中间体(如头孢孟多酯钠\头孢匹胺钠和头孢哌酮钠)特别是甲氧基技术为其他头孢（头孢美唑钠和头孢替坦二钠）合成必须中间体。目前规模为25KG/批。
头孢孟多酯钠（Cefamandol,CMD）为新型半合成头孢菌素。在国外美国礼来公司首先研制成功，国内由上海新先锋独家上市。由于市场上可以买到7-ACA，先合成TMACA，再合成头孢孟多酯酸，与异辛酸钠反应形成钠盐。这一条工艺路线短，反应条件较温和，原料及中间体易得，适宜与工业化大生产。目前成本在1700元左右。
头孢硫脒为上海医药工业研究院技术，与白云山技术一致，成本低廉，晶型一致，质量可靠。以7 -氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，与溴乙酰溴反应制得7α-溴乙酰氨基头孢烷酸，再与N,N-二异丙基硫脲在三乙胺存在条件下制备头孢硫脒，此路线反应步骤少，反应简单，总收率高，反应试剂易得，易于工业生产，且反应起始原料7 -氨基头孢烷酸（7-ACA）在国内市场大量供应。目前成本在1500元左右。
头孢呋辛钠的工艺7-ACA的C┏7┓-NH┏2┓位用活性酯法与侧链〔顺式〕-2-〔2-呋喃基〕-2-〔甲氧亚氨基〕乙酸缩合后，C┏3┓位脱乙酰基成3-去氨甲酰基，头孢呋辛酸(DCCF)。再与氯磺酸异氰酸酯反应得头孢呋辛酸，成盐后得目标化合物。该产品质量稳定、各项技术质量指标均达到CP2005和BP2002、USP27等国际药典标准，尤其在产品的稳定性、溶液色泽、溶解速度等方面在国内领先等优势.

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