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问题:请教各位前辈‘2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶’的用途。谢谢!
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请教各位前辈‘2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶’的用途。谢谢!
回复人:mtfx007,▲▲▲ () 时间:2005-04-23 22:49:49   编辑 1楼
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是合成抗艾滋病药物奈韦拉平的关键医药中间体.


回复人:henny1284, (药物化学) 时间:2005-04-23 23:41:58   编辑 2楼
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成


Synthesis of 2-chloro-3-amino-4-methylpyridine

许青青  陈中元 

摘 要:2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是合成抗艾滋病药物奈韦拉平的关键医药中间体.对其合成方法进行了全面的综述,并指出以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料的合成方法工艺简单,生产成本低,具有较大的开发价值.
关键词:2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶;中间体;合成;综述
分类号:TQ253.2 文献标识码:A
文章编号:1671-3206(2005)02-0072-04


作者简介:许青青(1969-),女,浙江东阳人,浙江工业大学讲师,硕士,主要从事有机中间体的合成和计算化学的研究工作.电话:13705708179,E-mail:xuqq33@163.com
作者单位:许青青(浙江工业大学浙西分校,化学与制药工程系,浙江,衢州,324006) 
     陈中元(浙江工业大学浙西分校,化学与制药工程系,浙江,衢州,324006) 

参考文献:

[1]Gupton,Bernard Franklin.Process for making 3-amino-2-chloro-4-methylpyridine[P].US:6399781, 2002-06-04.
[2]Grozinger,Karl.Synthesis of 3-amino-2-chloro-4-methyl-pyridinefrom malononitrile and acetone[P].US:6111112,2000-08-29.
[3]Grozinger.Synthesis of 3-amino-2-chloro-4-methylpyridi-ne from acetone and ethyl cyanoacetate[P].US:6136982,2000-10-24.
[4]Hargrave Karl D, Schmidt Guenther, Engel Wolfhard,et al. 5,11-dihydro-6H-dipyrido(3,2-B:2',3'-E)(1,4)diazepines and their use in the prevention or treatment of HIV infection[P].US:5366972,1994-11-22.
[5]Hargrave Karl D,Schmidt Guenther, Engel Wolfhard,et al.5,11-dihyro-6H-dipyrido[3,2-B:2',3'-e][1,3]diazepines and their use in the prevention or treatment of HIV infection[P].US:5620974,1997-04-15.
[6]Grozinger K G, Fuchs V,Hargrave K D, et al. Synthesis of nevirapine and its major metabolite [J]. Heterocyclic Chem, 1995, 32(1):59-63.
[7]Grozinger Karl G, Hargrave Karl D, Adams Julian. Method for preparing 3-amino-2-chloro-4-alkylpyridines[P].US:5200522,1993-04-06.
[8]Grozinger Karl G, Hargrave Karl D, Adams Julian.Method for the preparation of 3-amino-2-chloro-4-methylpyridines[P].US:5668287,1997-12-16.
[9]Schneider,Heinrich.Method for preparing 3-amino-2-chloro-4-alkylpyridine or-4-arylpyridine[P].US:5686618,1997-11-11.
[10]Zhang Tony Y, Stout James R, Keay James G,et al. Regioselective synthesis of 2-chloro-3-pyridinecarboxylates[J].Tetrahedron, 1995, 51(48):77-84.
[11]Nummy, Laurence John.Method for the preparation of 3-amino-2-chloro-4-alkylpyridines [P].US:5654429,1997-08-05.


收稿日期:2004年9月13日

出版日期:2005年2月28日




回复人:zhangquee,▲▲▲▲ (药物合成) 时间:2005-04-26 10:42:31   编辑 3楼
抗爱滋病新药奈伟拉平关键中间体的研究开发:2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶(CIPAC)是抗爱滋病新药奈伟拉平的关键中间体,现已在浙江温州锦兴生化有限公司实施生产。





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