定制各类格氏试剂

问题:claymore请进,请教个问题.
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版块:有机化学问题(jimuwei,fpcwin1211,netpanda,yjgzfl,Ftian,)
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时间:2008-11-24 11:27:51  编辑    加入/取消收藏    订制/取消短消息    举报该贴    

头孢侧链氨基噻唑戊烯酸和头孢母核7-ACA对接的问题.我尝试两种方法:1,先把头孢侧链氨基噻唑戊烯酸做成酰氯,其中氨基已经用boc保护,然后和头孢母核7-ACA对接,2: 先把头孢侧链氨基噻唑戊烯酸做成活性酯,然后和头孢母核7-ACA对接.遇到问题是:用1的方法,合成头孢侧链氨基噻唑戊烯酸做成酰氯的时候,酸性条件boc容易脱去,结果氨基被氧化,用2的方法做成的活性酯太黏,我用的是DM和三苯基磷.不好精制,希望能提供一些文献和方法,谢谢.
回复人:claymore,★★★★★ (C-H活化,kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间:2008-11-24 13:59:46   编辑 1楼
算了,我帮你上传吧,不知道你美国化学者有没有IP端口可以进


回复人:claymore,★★★★★ (C-H活化,kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间:2008-11-24 14:04:13   编辑 2楼
头孢唑口亏 好像这个结构不大对


IF YOU HAVE A SPARE TIME ,YOU CAN DO IT

Jpn. Kokai Tokkyo Koho, 55043089, 26 Mar 1980, Showa


Eur. Pat. Appl., 628561, 14 Dec 1994


Faming Zhuanli Shenqing Gongkai Shuomingshu, 101012235, 08 Aug 2007


回复人:claymore,★★★★★ (C-H活化,kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间:2008-11-24 13:58:17   编辑 3楼
Organic Process Research & Development, 6(2), 169-177; 2002


你去把这篇文章搞来,这个说的很详细的,做这个的 就它一家,一共22个路线


回复人:claymore,★★★★★ (C-H活化,kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间:2008-11-24 13:56:49   编辑 4楼
这个结构我看上去超级觉得是头孢布烯,第三代抗生素


回复人:claymore,★★★★★ (C-H活化,kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间:2008-11-24 14:01:20   编辑 5楼
Ceftibuten: Development of a Commercial Process Based on Cephalosporin C. Part III. Process for the Conversion of 3-Exomethylene-7(R)-glutaroylaminocepham-4-carboxylic Acid 1(S)-Oxide to Ceftibuten
Ermanno Bernasconi, Junning Lee, Loris Sogli, and Derek Walker
pp 169–177



附件op010071y.pdf (下载一次扣除可用分1分。附件提供人得到0.5分)
回复人:xixihaha, () 时间:2008-11-24 13:10:38   编辑 6楼
反应式如图.谢谢了


回复人:claymore,★★★★★ (C-H活化,kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间:2008-11-24 12:27:49   编辑 7楼
麻烦你还是把 过程的反应式写下吧,头孢环那么多,实在记不住。


第2个方法是 酯脱羰基吗?以前做的时候用到过三苯基磷氯化铑。。。。。。那时候我是用来脱羰基的


回复人:dageda, () 时间:2008-12-01 13:24:06   编辑 8楼
已经打分了!


得分人:claymore :3,


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