问题：求文献！！！
类型：求助 (悬赏分:3分)
提问：我爱百合花
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版块：有机化学问题(jimuwei,fpcwin1211,netpanda,yjgzfl,Ftian,)
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时间：2009-03-02 15:05:06 编辑加入/取消收藏订制/取消短消息举报该贴

哪位做过赖诺普利的合成？做过的请帮帮忙啊!

回复人：claymore,★★★★★ (C-H活化，kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间：2009-03-02 16:47:50 编辑	1楼
捷克专利和西班牙专利，你有兴趣，有能力看懂，我可以去找了发你。

回复人：claymore,★★★★★ (C-H活化，kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间：2009-03-02 16:49:22 编辑	2楼
收率肯定达不到。专利条件范围太大。你还要自己摸索下。另外。。自己要摸下条件，什么都现成的。达到人家的工艺水平。。。那些申请专利的人不要吐血的？

回复人：我爱百合花,▲ (有机合成) 时间：2009-03-02 16:56:56 编辑	3楼
专利我基本都查到了，大部分都看了，觉得你说的路线不错，但就是不知道路线能打通不?只要先可以打通路线，后面的工艺再慢慢摸索就是了

回复人：claymore,★★★★★ (C-H活化，kumada,suzuki,stille,negishi.cross-coupling.) 时间：2009-03-02 15:54:04 编辑

4楼

总合成路线

http://g.zhubajie.com/urllink.php?id=4179409bwaq9o79mocvmaaz

附带中国发明公开申请说明书

申请号： 95111698 申请日： 1995.07.19
名称：赖诺普利合成方法
公开 (公告) 号： CN1140708(CN1053437) 公开(公告)日： 1997.01.22(2000.6.14)
主分类号： A61K 31/40 分案原申请号：
分类号： A61K 31/40;C07D207/16
颁证日：优先权：
申请(专利权)人：五洲药厂;上海延安制药厂
地址： 200052上海市淮海西路274号
发明 (设计)人：孙安民;支元华国际申请：
国际公布：进入国家日期：
专利代理机构：代理人：黄静

摘要　
本发明属于抗高血压药血管紧张素转换酶抑制剂赖诺普利（Ｌｉｓｉｎｏｐｒｉｌ）的制备方法。本法采用α－苯丁酮酸乙酯与带保护基的赖氨酸氨化还原制备成带保护基的Ｎ↑［２］－（１－乙氧羰基－３－苯丙基）－Ｌ－赖氨酸，再在ＤＣＣＩ作用下，与Ｎ－羟基琥珀酰亚胺或Ｎ－羟基苯并三氮唑缩合得活化酯，活化酯与Ｌ－脯氨酸盐缩合，再水解制得赖诺普利。本法可以尽量减少采用保护基及避免使用毒性高的氰化钾及光气。

http://g.zhubajie.com/urllink.php?id=4179417qhpxcnr7doylsf0i

回复人：liangyu,▲ (化工科研) 时间：2009-03-02 16:34:29 编辑	5楼
这个专利我已经有了，但还没有实际操作，不知道方法可行性如何？收率能达到文献值吗？实验过程还要注意什么？

回复人：我爱百合花,▲ (有机合成) 时间：2009-03-02 16:40:07 编辑	6楼
claymoer,对不起，我刚才出了一点故障，用liangyu给你回复了，请谅解，我的问题再发一遍，这个专利我已经有了，但还没有实际操作，不知道方法可行性如何？收率能达到文献值吗？实验过程还要注意什么？

回复人：我爱百合花,▲ (有机合成) 时间：2009-03-03 09:13:07 编辑	7楼
已经打分了！

回复人：我爱百合花,▲ (有机合成) 时间：2009-03-03 09:18:40 编辑	8楼
怎么搞的，真是菜鸟啊，给claymore的打分，怎么给了liangyu??????????

回复人：liangyu,▲ (化工科研) 时间：2009-03-05 17:36:44 编辑	9楼
我受之有愧，我的分转给claymore吧

得分人：liangyu :3,

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