问题：磷酸二酯酶抑制剂
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时间：2010-01-15 15:11:22 编辑加入/取消收藏订制/取消短消息举报该贴

选择性磷酸二酯酶抑制剂

一、磷酸二酯酶(PDEs)迄今已报道有9个基因家族，每个家族又包括多个亚家族。PDEs分布于多个组织中，其抑制剂具有广泛的生理作用。其中，PDE 4抑制剂被认为是作用于细胞内靶点的新型免疫调节、抗炎药物。新型PDE 5抑制剂sildenafil通过NO/cGMP通路舒张海绵体血管及平滑肌，应用于阳痿治疗取得了较好的临床效果。该文简要综述选择性PDEs抑制剂近年研究进展。
　　关键词：磷酸二酯酶抑制剂　同工酶　抗炎　抗阳痿
　　 cAMP和cGMP是细胞内第二信使，对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由核苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平衡决定。PDEs在人体内分布广泛，生理作用涉及多个研究领域。近年来，PDEs作为新的治疗靶点［1］，引起了众多学者广泛的关注，成为一个新的研究热点，选择性PDE 4和PDE 5抑制剂的临床研究受到格外的重视。下面就近年来关于PDEs抑制剂的相关研究进展作一综述。
　　1、　PDEs同工酶家族概述
　　　家族成员及特点　PDEs大家族中，据其对底物作用的特异选择性、抑制剂的敏感性和钙/钙调素的依赖性及不同的氨基酸序列分为7种PDEs基因家族［2］。家族1：钙/钙调素激活，水解cAMP、cGMP；家族2：由cGMP刺激，以cGMP、cAMP为作用底物；家族3：被cGMP抑制；家族4：为cAMP特异性的；家族5：在酶非催化部位结合cGMP，并特异水解cGMP；家族6：视网膜特有PDE，水解cGMP；家族7：为一种Km很低的cAMP特异性PDE。
2 、 PDE 5的分布、特点及其抑制剂相关作用机制　PDE 5主要分布在海绵体组织及血小板中，以cGMP为特异性底物［10］，PDE 5抑制剂sildenafil近年来成为研究的热点，1998年3月，美国FDA批准其口服应用于阳痿的治疗，取得了较好的临床效果。
二、下游产品：

回复人：ppm,▲ () 时间：2010-01-15 15:12:06 编辑	1楼

回复人：ppm,▲ () 时间：2010-01-15 15:12:33 编辑	2楼

回复人：supersun77,▲ (药物化学) 时间：2011-01-04 14:17:21 编辑	3楼
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