问题：除了用氯甲酸苄酯保护氨基外，还有其他的物质吗？急
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提问：xinshouhu
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时间：2005-10-21 11:33:56 编辑加入/取消收藏订制/取消短消息举报该贴

在４－氨基丁内酯开环来环生成benzyl-2-amino-4-hydroxybutyrate 时，氨基需要保护吗？如需要，除了用氯甲酸苄酯外还有其他的物质可以替代吗

回复人：快乐糍粑,▲ (我是做药品生产工艺的，有好多方面要优化！请大家多多指教！) 时间：2008-06-02 14:33:51 编辑	1楼
请问用cbz保护后,在加氢脱去,cbz是不是变成甲苯和二氧化碳啦!这个很重要?甲苯是乙类溶剂!!!

回复人：shwh,▲▲ () 时间：2005-10-21 11:40:46 编辑	2楼
保护氨基的方法很多,具体可看有机合成保护那本书,根据你的反应条件来选择.

回复人：maurice,★★ (自信,乐观,富于激情,积极面对人生) 时间：2005-10-21 15:41:40 编辑	3楼
CBZ保护氨基是最常用的方法,还可以用BOC保护,FMOC保护,不过从成本和脱保护难易来看,CBZ保护较好

回复人：xinshouhu,▲ (正在搞合成的人) 时间：2005-10-21 16:49:47 编辑	4楼
可是CBZ有毒,有不好买

回复人：chimeralu,★ (拼命在一线工作，大量地阅读文献.) 时间：2005-10-21 17:10:43 编辑	5楼
CBZ就是氯甲酸苄酯保护！

回复人：xinshouhu,▲ (正在搞合成的人) 时间：2005-10-21 20:56:14 编辑	6楼
请问哪里卖少量氯甲酸苄酯

回复人：mfy88,▲ (123456789) 时间：2005-10-22 08:04:30 编辑	7楼
这个东东很好买啊

回复人：张磊,▲▲ (CEC Chemical Co., Ltd. 上海灿禾医药科技 www.cecchem.com) 时间：2005-10-23 20:01:28 编辑

8楼

CBZ就是氯甲酸苄酯,Benzyl Chloroformate。BOC和FMOC都相对较贵，应用于不同的情况。专门有篇文章关于这两个氨基保护剂应用范围的比较，我一下子找不到了，没法给你。记不太清了，是不是一个用于碱性环境，一个用于酸性条件下。

我司国内独家生产医药级氯甲酸苄酯，滴定法含量在99％以上，气相色谱含量在99.5％以上。其他厂家宣称的勉强达到GC分析99％的产品，实际含量通过滴定法分析只有98％。

这个产品闪点7度，在零上10摄氏度温度以下运输（用冷藏车），储存在阴凉处。
消防方法：使用泡沫，二氧化碳等灭火。
联合国危险品编号 UN Number: 1739

包装是外铁内塑桶。当外部温度达到20度时，包装桶就回胀桶，桶盖处就会有氯甲酸苄酯以白烟的形式逸出，毒性很大，须佩戴防毒面具防护。

由于无法通过国际快递邮寄样品给我国外客户测试分析，所以我国外客户买了一个冷冻柜集装箱（只装了5吨），作为一个大样品拿去测试。

回复人：amino_acid,▲ (民工甲——无知者无畏) 时间：2005-10-24 16:34:35 编辑	9楼
BOC,FMOC,乙酸氯，醋酐都可以保护呀。

回复人：xinshouhu,▲ (正在搞合成的人) 时间：2005-10-28 17:22:24 编辑	10楼
谢谢大家.

回复人：xinshouhu,▲ (正在搞合成的人) 时间：2005-10-28 17:28:56 编辑	11楼
我想给各位打分,怎么打不了

回复人：wmh109,▲▲▲ (我是一名化工行业的小学生) 时间：2005-10-30 10:56:01 编辑	12楼
羡慕啊

回复人：张磊,▲▲ (CEC Chemical Co., Ltd. 上海灿禾医药科技 www.cecchem.com) 时间：2005-11-01 16:15:35 编辑	13楼
打不了，问版主哪

回复人：wmx,★ (竹影扫街尘不动，月穿潭水了无痕。) 时间：2005-11-02 07:58:10 编辑	14楼
用Boc保护过程简单些，操作容易，就是时间长些。不过效果很好。

回复人：andy0217,▲ (挑战全合成是我的梦想.) 时间：2005-11-05 11:52:39 编辑	15楼
关于氨基的保护我做过,上面几位介绍的方法很好.但我用甲酸乙酯或甲酸甲酯做可以得到很高的产率.而且操作方便,原料易得到.你可以试试.

回复人：chiralchem,▲▲ (www.chiralchemcorp.com) 时间：2005-11-05 18:28:48 编辑	16楼
一般情况下是要保护的.Cbz是氢化去保护或是HBr/HOAC溶液,Boc是用HCl通入底物的甲醇或是乙酸乙酯溶液中,Fmoc是用六氢哌啶即可脱掉. Ac要在HCl水溶液中加热回流.你看你的反应条件选取合适的保护基.

回复人：flychem,★ () 时间：2005-11-05 21:58:39 编辑	17楼
推荐你看中国科学院研究生教学丛书系列之现代有机合成化学选择性有机合成反应和复杂有机分子合成设计吴毓林，姚祝军编著这里有关于保护基的内容，介绍得很详细。

回复人：hdy79,▲▲ (我是一只小小鸟！) 时间：2005-11-06 11:59:53 编辑

18楼

你可以看看以下的，还算是比较全:
9-Fluorenylmethyl carbamate (Fmoc-NRR')
t-Butyl carbamate (Boc-NRR')
Benzyl carbamate (Z-NRR', Cbz-NRR')
Acetamide
Trifluoroacetamide
Phthalimide
Benzylamine (Bn-NRR')
Triphenylmethylamine (Tr-NRR')
Benzylideneamine
p-Toluenesulfonamide (Ts-NRR')
这些都是常用的氨基保护基，可以视具体环境选用，通常Boc- CBZ- 常用，因为易上好脱

回复人：yjgzfl,★ (研究) 时间：2005-11-06 17:09:28 编辑	19楼
采用Boc酸酐是最好的选择. 脱Boc-方法简单,在盐酸/甲醇中反应即可.

回复人：xinshouhu,▲ (正在搞合成的人) 时间：2005-11-07 09:30:27 编辑	20楼
谢谢大家,感激的热泪盈. 请问用苄氯保护氨基可以吗?想除去的话如何除去?

回复人：chimeralu,★ (拼命在一线工作，大量地阅读文献.) 时间：2005-11-07 10:09:45 编辑	21楼
可以上，做反应是可以的。不好脱。

回复人：xinshouhu,▲ (正在搞合成的人) 时间：2005-11-23 15:04:47 编辑	22楼
已经打分了。

回复人：lyq0702,▲ (缘来如此~) 时间：2008-10-17 14:51:49 编辑	23楼
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回复人：wangcl1969,▲▲▲ (因为从事，所以爱好 ) 时间：2008-10-20 19:19:13 编辑

24楼

常用的氨基保护基

1 叔丁氧羰基(tert-butoxycarbonyl) 缩写t-Boc
在以下条件稳定：H2/Pd或碱
除去条件： HBr+CH3COOH或CF3COOH
2 苄氧羰基(carbobenzoxy) 缩写CBz
在以下条件稳定：CF3COOH或碱
除去条件：HBr+CH3COOH或H2/Pd
3 2-联苯基-2-丙氧羰基(2-biphenyl-2-propoxycarbonyl) 缩写BPoc
在以下条件稳定：碱
除去条件：CF3COOH或HCOOH，CF3COOH或HBr
4 邻苯二甲酰亚胺基(phthaloyl)
在以下条件稳定：Na-NH3,H2/Ph,HCl或HBr+CH3COOH
除去条件：NH2NH2-H2O
5 对甲苯磺酰基(p-toluenesulfonyl) 缩写Tosyl
在以下条件稳定：HBr+CH3COOH或碱
除去条件：Na-NH3
6 三苯甲基(triphenylmethyl) 缩写Trityl
在以下条件稳定：碱
除去条件：H2/Pd或CF3COOH（80%）
7 甲酰基(formyl)
在以下条件稳定：H2/Pd或Na-NH3
除去条件：NH2NH2+醇+碱
8 三氟乙酰基(trifluoroacetyl)
在以下条件稳定：
除去条件：温和碱性条件

回复人：ghg0060812,▲ (希望与大家交流,共同提高) 时间：2009-11-28 16:45:51 编辑	25楼
CBZ-CL最好买工业级的

得分人：maurice-1,amino_acid-1,flychem-1,hdy79-1,yjgzfl-1,

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